IDRA-21 jest środkiem od 20 do 30 razy silniej działającym niż Aniracetam. Wydanie wspomaga procesy kognitywne ma to też swoją ciemną stronę… w wysokich dawkach IDRA-21 może wykazywać działanie neurotoksyczne!
Molekuła IDRA-21 jest modulatorem allosterycznym receptora AMPA i pochodnej benzotiadiazyny. Jest to chiralna cząsteczka, w której aktywną formą jest (+)-IDRA-21.
IDRA-21 wykazała swoje nootropowe właściwości w badaniach na modelach zwierzęcych. W sposób znaczny poprawiła zdolność uczenia się i pamięć. Irda-21 jest od 20 do 30 razy bardziej efektywna w porównaniu do aniracetam. W sposób szczególny pomaga odwracaniu deficytów poznawczych wywołanych przez alprazolam (Xanax) lub też amnezyjnego działania skopolaminy. Wywołuje długotrwałe efekty utrzymujące się nawet do 48 godzin po asymilacji pojedynczej dawki pryparatu. Mechanizm odziaływania molekuły nie jest w pełni wyjaśniony. Stwierdza się że mechanizm odziałowania polega w głównej mierze na promowaniu i indukcji długotrwałego wzmocnienia między synapsami.
IDRA-21 może nie powodować neurotoksyczności w normalnych warunkach. Potencjalnie duże dawki pryparatu mogą odziaływać neurotoksycznie. Środek ten nie powinien być sotosowany u osób po przebytym udarze mózgu.
W porównaniu z innymi ampakinami lub też wzmacniaczami receptora AMPA pochodzącymi z benzoilopiperydyny środek IDRA-21 był silniejszy niż CX-516, ale słabszy od CX-546. Do chwili obecnej opracowano nowsze pochodne benzotiadiazydów. Cechują się one zwiększonym potencjałem działania w porównaniu do IDRA-21. Środki te nie zostały klinicznie zbadane. Badania nad IDRA-21 ze względu na swoją potencjalną neurotoksyczność w dużych dawkach zostały zaprzestane na korzyść leków z serii CX benzoilopiperydyny oraz benzoilopirolidyny.
Uwaga! Oferowana IDRA-21 jest substancją o bardoz wysokiej czystości. Służy wyłącznie do badań labolatoryjnych i nie może być spożywana w żadnej formie. Oferowany produkt jest sprzedawany jako odczynnik chemiczny.
Referencje naukowe z Wikipedii:
Arai AC, Xia YF, Kessler M, Phillips D, Chamberlin R, Granger R, Lynch G (September 2002). „Effects of 5′-alkyl-benzothiadiazides on (R,S)-alpha-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolepropionic acid (AMPA) receptor biophysics and synaptic responses”. Molecular Pharmacology. 62 (3): 566–77. doi:10.1124/mol.62.3.566. PMID 12181433.
Black MD (April 2005). „Therapeutic potential of positive AMPA modulators and their relationship to AMPA receptor subunits. A review of preclinical data”. Psychopharmacology. 179 (1): 154–63. doi:10.1007/s00213-004-2065-6. PMID 15672275. S2CID 5869366.
Phillips D, Sonnenberg J, Arai AC, Vaswani R, Krutzik PO, Kleisli T, et al. (May 2002). „5′-alkyl-benzothiadiazides: a new subgroup of AMPA receptor modulators with improved affinity”. Bioorganic & Medicinal Chemistry. 10 (5): 1229–48. CiteSeerX 10.1.1.113.7845. doi:10.1016/S0968-0896(01)00405-9. PMID 11886787.
Nagarajan N, Quast C, Boxall AR, Shahid M, Rosenmund C (November 2001). „Mechanism and impact of allosteric AMPA receptor modulation by the ampakine CX546”. Neuropharmacology. 41 (6): 650–63. doi:10.1016/S0028-3908(01)00133-2. PMID 11640919. S2CID 7796112.
Buccafusco JJ, Weiser T, Winter K, Klinder K, Terry AV (January 2004). „The effects of IDRA 21, a positive modulator of the AMPA receptor, on delayed matching performance by young and aged rhesus monkeys”. Neuropharmacology. 46 (1): 10–22. doi:10.1016/j.neuropharm.2003.07.002. PMID 14654093. S2CID 26443642.
Thompson DM, Guidotti A, DiBella M, Costa E (August 1995). „7-Chloro-3-methyl-3,4-dihydro-2H-1,2,4-benzothiadiazine S,S-dioxide (IDRA 21), a congener of aniracetam, potently abates pharmacologically induced cognitive impairments in patas monkeys”. Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America. 92 (17): 7667–71. Bibcode:1995PNAS…92.7667T. doi:10.1073/pnas.92.17.7667. PMC 41206. PMID 7644474.
Uzunov DP, Zivkovich I, Pirkle WH, Costa E, Guidotti A (August 1995). „Enantiomeric resolution with a new chiral stationary phase of 7-chloro-3-methyl-3,4-dihydro-2H-1,2,4-benzothiadiazine S,S-dioxide, a cognition-enhancing benzothiadiazine derivative”. Journal of Pharmaceutical Sciences. 84 (8): 937–42. doi:10.1002/jps.2600840807. PMID 7500277
