Cytrynian sildenafilu
Cas No.: 171599-83-0
Co to jest cytrynian sildenafilu?
Cytrynian sildenafilu to lek z grupy inhibitorów fosfodiesterazy typu 5. Tego typu związki są kojarzone przede wszystkim z lekami na potencję – to ich główne zastosowanie. To właśnie cytrynian sildenafilu jest związkiem aktywnym zawartym w słynnej niebieskiej tabletce, czyli Viagrze. Substancję tą zawierają także inne leki na potencję, np. Maxiga, Mensil, Inventum, DoppelSil, Sildenafil, Vizarsin, Revatio, Silcontrol czy Falsigra. Wykazano, że stosowaniu inhibitorów fosfodiesterazy typu 5 może towarzyszyć usprawnienie funkcjonowania mózgu, manifestująca się m. in. poprawą funkcji poznawczych.
Zastosowanie cytrynianu sildenafilu
Podstawowym zastosowaniem cytrynianu sildenafilu jest wspomaganie potencji. Preparat zażyty doraźnie przed planowanym stosunkiem seksualnym ułatwia osiągnięcie i utrzymanie erekcji. Ponadto preparat może być stosowany w leczeniu nadciśnienia płucnego.
Obecnie cytrynian sildenafilu oraz inne inhibitory fosfodiesterazy typu 5 wzbudzają zainteresowanie jako potencjalne nootropy. W badaniach klinicznych wykazano, że u mężczyzn stosujących tadalafil, sildenafil czy inne inhibitory fosfodiesterazy, zaobserwowano poprawę funkcji poznawczych. Potwierdzone zostało to lepszymi wynikami testów psychometrycznych. Wykazano także, że u pacjentów z demencją może wystąpić poprawa funkcji poznawczych. Trwają badania nad potencjalnym działaniem profilaktycznym cytrynianu sildenafilu. Coraz więcej mówi się bowiem o tym, że związek ten może zmniejszać ryzyko rozwoju demencji.
Stosowanie cytrynianu sildenafilu może poprawić zdolność koncentracji i naukę, procesy zapamiętywania i przetwarzania informacji. Na pewno wiadomo, że lek działa doraźnie, prowadząc do przejściowego rozszerzenia naczyń krwionośnych mózgu. Ale pojawiają się doniesienia, że związek ten może aktywować procesy neoangiogenezy. I to może oznaczać, że stosowaniu cytrynianu sildenafilu może towarzyszyć długotrwały efekt poprawy funkcjonowania mózgu.
Mechanizm działania
Podobnie jak wszystkie inhibitory fosfodiesterazy typu 5, cytrynian sildenafilu odpowiada za zahamowanie aktywności enzymu rozkładającego cząsteczki cGMP. Ten związek, czyli cykliczny guanozynomonofosforan warunkuje relaksację mięśniówki gładkiej naczyń krwionośnych i poszerzenie światła żył. Przekłada się to na lepszy przepływ krwi, a także – dotlenienie i odżywienie komórek mózgowych. Ponadto cytrynian sildenafilu ma zdolność przekraczania bariery krew-mózg, dzięki czemu oddziałuje bezpośrednio na komórki nerwowe. A wpływ ten dotyczy m. in. pobudzenia aktywności mitochondriów, co przekłada się na poprawę bilansu energetycznego neuronów.
Cytrynian sildenafilu – dawkowanie
Zalecane dawkowanie cytrynianu sildenafilu to 25, 50 lub 100 mg zażyte doraźnie. Maksymalne stężenie zwiazku we krwi osiągane jest w ciągu 30-120 minut, a działanie preparatu utrzymuje się przez około 4-6 godzin.
Referencje:
- Rose GM, Hopper A, De Vivo M, Tehim A. Phosphodiesterase inhibitors for cognitive enhancement. Curr Pharm Des. 2005;11(26):3329-34; https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16250839/
- Pyriochou A, Zhou Z, Koika V, Petrou C, Cordopatis P, Sessa WC, Papapetropoulos A. The phosphodiesterase 5 inhibitor sildenafil stimulates angiogenesis through a protein kinase G/MAPK pathway. J Cell Physiol. 2007 Apr;211(1):197-204; https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17226792/
- Sheng, Min et al. ‘Sildenafil Improves Vascular and Metabolic Function in Patients with Alzheimer’s Disease’. 1 Jan. 2017 : 1351 – 1364; https://content.iospress.com/articles/journal-of-alzheimers-disease/jad161006
